Рабизол

Рабизол: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Цена на препарат в разных аптеках может изменяться.

Интернациональное наименование

Рабепразол

Фармакологическая группа

Протонового насоса ингибитор (53)

Лекарственная форма

таблетки п/о кишечно-раств., 20 мг.

Фарм.Действие

Механизм действия. Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензамидазолами. Препарат Рабизол не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом гистаминовых Н 2-рецепторов, но подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического угнетения фермента H + / K +-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка.Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, и, таким образом, рабепразол классифицируется как ингибитор протонного насоса помпы желудка, блокирующий финальную стадию выработки кислоты. Рабепразол превращается в активную сульфонамидную форму путем протонирования и, таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.

Антисекреторная активность. После перорального приема рабепразола антисекреторный эффект наблюдается через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. Эффект подавления базальной функции и стимулирования пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составлял 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого еффекта достигла 48 ч. Эффективность рабепразола по угнетению секреции кислоты немного усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата.После завершения приема рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2 - 3 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. После приема 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 12 месяцев, в первые 2 - 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась, что приводит к угнетению секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращаются в начальных уровней, как правило, в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Другие эффекты. До сих пор нет данных относительно системных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, которые были бы вызваны приемом рабепразола.

Фармакокинетика. Рабизол - это таблетки, покрытые пленкой, растворяются в кишечнике, а не в желудке. Абсорбция натрия рабепразола начинается лишь после того, как таблетка проходит желудок. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. Пиковые концентрации рабепразола в плазме достигается примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг.Пиковые концентрации в плазме (Сmax) и площадь под кривой (AUC) рабепразол имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52% в значительной мере из-за метаболизма первого прохождения. Кроме того, биодоступность при многоразовом приеме рабепразола не увеличивается. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет примерно 1 час (от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс согласно оценок 283 ± 98 мл/мин. Еда и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию натрия рабепразола.

Распределение. У людини ступіньзв'язування рабепразолу з білками плазми становить майже 97%. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет почти 97%.

Метаболизм и экскреция. У человека главными метаболитами, присутствующими в плазме, является тиоэфирам (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфон (М2), диметилтиоеофиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (М3), однако он не присутствует в плазме.

Использование

пептическая язва двенадцатиперстной кишки (ДПК); язва желудка; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); неязвенная диспепсия, для эрадикации Helicobacter pуlоri (Н. руlоги) (комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими средствами); синдром Золлингера-Эллисона, хронический гастрит в стадии обострения.

Противопоказания к применению

Рабизол противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рабепразолу, замещенных бензимидазолов или любому другому ингредиенту данного препарата.

Рабизол противопоказан также беременным женщинам и матерям, кормящим грудью.

Не рекомендуется назначать Рабизол детям.

Возможные побочные действия

Как правило, Рабизол хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, которые наблюдались, были большей частью незначительными, умеренными и быстро проходили.

Негативными проявлениями со стороны ЖКТ и печени могут быть: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, отрыжка; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкуса, сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, головная боль, возбуждение или сонливость, депрессия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Другие проявления: фарингит, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, боль в груди, синусит, судороги икроножных мышц, инфекция мочеполовых путей, в единичных случаях наблюдалось увеличение массы тела, нарушение зрения, повышенная потливость.

Дозы и способ применения

При пептической язве ДПК, пептической язве желудка и ГЭРБ назначают по 20 мг 1 раз в сутки (при необхидности 40 мг 2 раза в сутки по 20 мг утром и вечером).

Продолжительность курса лечения при пептической язве ДПК составляет 2 - 4 недели, при язве желудка - 2 - 8 недель, а при ГЭРБ - 4 - 8 недель; поддерживающая терапия составляет 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки до 12 месяцев.

При неязвенной диспепсии назначают по 40 мг 1 раз в сутки, или по 20 мг дважды в сутки в течение 2 - 3 недель.

Для эрадикации Н. Руlоri необходимо обращаться к схемам комплексной терапии соответствующими антибиотиками (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином), метронидазолом, фуразолидоном и препаратами висмута.

Рабизол по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1 г 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Рабизол по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 20 - 60 мг в сутки, при необходимости дозу повышают до 120 мг в сутки (суточную дозу 80 мг и более следует распределять на два приема), курс лечения - 2 - 8 недель.

При хроническом гастрите в стадии обострения назначают по 40 мг в сутки (по 1 таблетке 2 раза, или 2 таблетки 1 раз в сутки) в течение 2 - 4 недель.

Таблетки нельзя разжевывать или дробить, а нужно глотать целыми.

Другие указания

Перед началом применения необходимо исключить наличие у больного злокачественного новообразования.

При назначении Рабизола пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени рекомендуется быть осторожным на ранних терапии препаратом.

Не применяется для лечения детей, поскольку нет опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

Безопасность применения Рабизола во время беременности неисследованна. Экспериментально доказано, что препарат Рабизол может проникать через плацентарный барьер, поэтому применение его во время беременности противопоказано. Неизвестно, способен ли рабепразол проникать в грудное молоко матери, поэтому Рабизол не следует назначать матерям, кормящим грудью.

Учитывая присущий рабепразолe профиль побочных эффектов, можно считать, что Рабизол не должен отрицательно влиять на управление автотранспортом и работу с потенциально опасными механизмами. Однако в случае возникновения сонливости рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

В случае возникновения дерматологических проявлений применение препарата необходимо прекратить.

Взаимодействие

Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется ферментами, которые входят в печеночную систему цитохрома Р-450 (CYP450). Рабепразол вызывает сильное и длительное снижение продуцирование желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержания. Прием рабепразола вызывает снижение концентраций кетоконазола на 33% в плазме и повышение на 22% минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, отдельные пациенты, применяющие указанные препараты вместе с Рабизолом, должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции дозы. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP450 (CYP2C9 и CYP3A). Эти исследования позволяют считать, что Рабизол имеет низкую способность к лекарственному взаимодействию, при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичный влиянию других ингибиторов протонного насоса.

Описание торгового наименования

Рабизол

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!


Отправить комментарий

Содержимое этого поля является приватным и не будет отображаться публично.
CAPTCHA
Проверка на человека
Image CAPTCHA
Enter the characters shown in the image.

Список лекарств

А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я


ENG

Новости

Когда вы столкнетесь с болями в спине, вы,...
Если вы все же решили обратить к специалисту,...

Использование материалов возможно после согласования с администратором prom-vl.ru 2017